茶堿緩釋片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

警示語：對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

【藥品名稱】

 通用名稱：茶堿緩釋片

 英文名稱：Theophylline Sustained-release Tablets

 漢語拼音：Chajian Huanshi Pian

【成份】本品活性成份為茶堿。

 化學名稱：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物。

 化學結構式：

 分子式：C₇H₈N₄O₂.H₂O

 分子量：198.18

【性狀】本品為白色片。

【適應癥】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。

【規格】0.1g

【用法用量】口服。本品不可壓碎或咀嚼。成人或12歲以上兒童,起始劑量為0.1g～0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。

【不良反應】茶堿的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動，失眠等， 當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁忌】對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

【注意事項】

 1、與其它茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。

 2、應定期監測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。

 3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。

 4、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化：患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。

 5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時請遵醫囑。

【老年用藥】老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

【藥物相互作用】

（1）地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。

（2）西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性。

（3）某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應適當減量。

（4）苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量。

（5）與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。

（6）與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調整劑量。

（7）與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【臨床試驗】

【藥理毒理】本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

【藥代動力學】口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4-7小時，每日口服一次，體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內（5～20μg/ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60％。T1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸煙并無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸煙者（一日吸1-2包）4-5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10％為原形物。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】鋁塑包裝，24片/板×2板/盒；塑料瓶裝，50片/瓶。

【有效期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部　　

【批準文號】國藥準字H37020529

【生產企業】

 企業名稱：德州德藥制藥有限公司

 生產地址：山東省德州市經濟技術開發區東方紅東路6000號

 郵政編碼：253019

 電話號碼：0534-2676290

 營銷中心電話：0534-2623181

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